永乐国际盐酸特比萘芬片的药代动力学
来源:    发布时间: 2019-07-30 09:10   199 次浏览   大小:  16px  14px  12px
永乐国际盐酸特比萘芬片的药代动力学

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  特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(]70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,永乐国际血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响,但并不需调整剂量。特比萘芬与血浆蛋白结合紧密(99%),它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂腺排泄,这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。特比萘芬经过至少7种CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、 CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平高。对肾损伤(肌酐清除率[50 ml/min)和肝脏疾病的患者,单剂量药代动力学研究表明,特比萘芬的清除率降低约50%。